药用植物大黄的研究现状

摘 要 蓼科植物大黄在现代医药学领域应用广泛，全世界共有多60种大黄，我国中医药发展历史悠久，很早就开始研究大黄的运用。大黄是一种内外皆可使用的中药，其最大的作用就是通阻，还能够解毒、止血、排泄污浊，我国对大黄的运用十分广泛，作为大黄的分布中心，有多种大黄及变种，主要分布在温带和亚热带的高寒山地地区，如青海、甘肃、四川等。

关键词 药用植物；大黄；化学成分；中药炮制

中图分类号：R282 文獻标志码：B DOI：10.19415/j.cnki.1673-890x.2018.14.070

随着科技的发展，人们对于药用植物的研究也更为深入，与古代研究相比，现代科研工作者对大黄进行了品种、炮制、栽培等多方面的研究，将大黄按药效的差别、产地的不同、形状的差异进行划分，研究不同炮制方法对大黄中化学成分的影响，开展现代植物栽培学在大黄栽培中的研究，探求药用植物大黄中有效的药理成分及大黄在临床上的应用，提高了大黄的利用率，有利于更好地将大黄应用于临床药学[1]。基于此，通过对药用植物大黄的品种及其区别进行研究，了解大黄的鉴别方法，能够运用大黄治疗各种临床疾病，了解大黄炮制的目的与效果，分析大黄中包含的化学成分所起的作用。

1 药用植物大黄的品种及区别

大黄为多年生草本植物，大黄属的植物在世界范围内有60种，我国作为大黄的分布中心，有41种及4种变种，有关大黄的使用记载可以追溯到公元前270年，长期以来各地的药学工作者都对大黄进行了大量的研究，大部分的本草文献中都有与大黄相关的内容[2]。我国在近代编著的药典中也有关于大黄的相关叙述，按照药典记载，掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄可以进行人工栽培，为正品大黄。大黄一般拥有粗壮的根茎，高达2米，叶片宽大，中有掌状深裂，分裂的叶片还可以进行再分裂，成羽状分裂。人工栽培的大黄有稳定的产量，现代药用大黄多为人工栽培，由于品质上乘，也曾向国外出口，除了掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄外，其余的品种都为野生大黄。现代对正品大黄的应用范围较为广泛，但是对野生植物大黄的研究并未停止，《本草图经》中曾记载“其次秦陇来者，谓之吐蕃大黄，正月内生青叶，似蓖麻，大者如扇，根如芋，大者如碗，长一，二尺；旁生细根如牛蒡，小者亦如芋，四月开黄花，亦有青红似荞麦花者：茎青紫色，形如竹，二月、八月采根，去黑皮，火干……”。按本草图经中记载，大黄植株有不同的分类，有些植物与大黄的性状相似但是叶的形状不同，功效也有不同，不能代替大黄使用。在现代大黄的使用过程中，药物的鉴定与优劣判断是非常重要的一个环节，如何判断大黄是否正品与大黄在加工炮制过程中功效保存的情况是现代大黄研究工作者必备的技能。

药典上记载的3种正品大黄的性状存在明显差异，药用大黄的叶片可以区别不同品种的大黄[3]。通过区分不同品种的大黄，才能进一步对不同品种的大黄进行成分分析，了解大黄之间的差异性、在临床上运用的差别。明清时期成书的《植物名实图考》针对大黄的品种进行了详细描绘，在大黄篇描绘了3株大黄，其中有的大黄中存在掌状叶，而且叶片的开裂程度不同，说明大黄有不同的分类，同属大黄科植物，但是品种有差异，而且大黄之中也有正品和伪品之分，掌叶大黄的叶片裂片形似三角形，叶片中1/3到3/4为裂片；唐古特大黄的叶片分裂程度较大，接近叶片基部，裂片的形状类似针形；药用大黄的叶片裂片也似三角形，但是叶片浅裂程度较浅，只达1/5到1/4。

掌叶大黄根茎粗壮，光滑无毛，基生叶大，长柄粗壮，叶片呈宽心形或近圆形，除了3～7掌状深裂外，还能够进行羽状分裂，上面有乳头状小凸起，下面带有柔毛，花呈紫红色。掌叶大黄和唐古特大黄的性状非常相似，只在叶片分裂出的形状略有不同，作为植物的特征可以进行区分鉴别，唐古特大黄的花序分枝紧密，紧贴干茎[4]。药用大黄与掌叶大黄和唐古特大黄相比，药用大黄较矮，基生叶中有5个浅裂，成大齿状或宽三角形，花朵较大，呈淡黄绿色。

我国大黄属植物资源种类繁多，分布区较为广泛，大黄的运用在我国也十分丰富，除了药典上记载的3种正品大黄外，其他的大黄也有泻下功能，但是药效较弱，这种差异可能与大黄的生长环境有关，不同地区植物体内化学成分含量不同[5]。除了泻下功能之外，其他的野生大黄也具有一定的消炎止血功能，在我国民间也有一定范围的应用，有些大黄的药用成分与正品大黄十分相似，如心叶大黄中大黄酚的含量约为8%，与正品大黄的大黄酚含量十分相似，部分野生大黄在降血脂方面有明显作用，还有一些其他方面的应用，这些特殊的品种为大黄的后续研究提供了借鉴。有些地区将野生大黄当作正品大黄使用，虽然药效有所差异，但野生大黄为大黄的品种研究提供了参考。通过对我国药用植物大黄的进一步研究，能够获得更多有用的药用植物，提高大黄的应用效率及临床应用效果，最大限度地发挥大黄的功效。

2 药用植物大黄的作用

大黄性味苦寒，其作用可以归纳为两清、两泻、一活血，能够清热解毒、清解湿热、泻火解毒、泻下攻积、活血化瘀。现代大黄在临床上的运用可以分为5类。1）治疗便秘及肠胃积滞症状，苦味能泄能燥，与寒相配具有沉降之性，具有强烈的泻下作用，可以单独使用或与其他药物进行配伍，中药的性能能够从不同的角度反映药物的作用特征，性味之间既有有联系又有区别，与芒硝相须为用能够泻下软坚，增强芒硝咸味的功能，与行气药配合使用能够增强大黄泻下攻积的作用，与补血益气药配合使用能够治疗热结便秘和气血不足，在发挥泻下功能的同时保证患者的气血，不会因为大黄的药性过于峻烈使患者失其气血，与养阴生津的药物配伍能够治疗热结便秘而伤阴津者，以驱虫药配伍能够治疗肠道中的寄生虫病，治疗由于虫积在腹部导致的疼痛，将虫排出体外，大黄与消食药配伍能够治疗食物机制在肠胃中导致的肠胃疾病……。大黄由于具有强烈的泄下功能，具有沉降趋势，能够与多种药物配伍治疗各种便秘，大部分的肠胃机制病症都可以使用大黄，达到通利肠胃的效果，并通过与其他药物配伍提高疗效补益人体的损失。2）大黄具有清热泄火的功能，能够治疗温热病。中药归经理论与中医藏象学说和经络学说为理论基础，对于现代的临床医学具有一定的指导作用。大黄归大肠、脾、胃、心、肝经，按照中医经络学说，经络是沟通人体内外表的一种网络，体内的疾病可以通过经络表现在体外，大黄运用经络学说治疗疾病时，能够治疗多各脏腑的病症，提高用药的准确性。大黄性味苦寒，能够清泻脏腑之火，又因其泻下功能能够导热下行，治疗高热神昏，热火上行导致的头痛目赤、牙龈上火肿痛等疾病，可以单独使用或与其他药物配伍，与清热泻火解毒药配伍能够提高疗效，增强大黄泻火解毒的功效。3）具有一定的止血、凉血功能，与其具有的解毒功能相关，主要治疗血热出血、邪热迫血妄行，与栀子等药物配伍能增强清热泻火的功能，与凉血药物同用能够治疗血热、出血。4）大黄具有活血化瘀的功效，而且能够清除淤血造成的热证，能够治疗多种淤血证，也常常与活血化瘀的药物配伍治疗血滞经闭、下腹疼痛，同时还能够治疗因跌打损伤导致的瘀血。5）除了上述功能之外，大黄因其具有泻下功能可以将体内湿热从大便中导出，能够治疗湿热在体内积聚的病症，尝尝与退湿热黄疸的药物茵陈配伍使用，与利尿通淋药物配伍使用时能够治疗湿热淋证。

现代研究发现，大黄除了古代文献中记载的作用之外还具有抗菌、抗病毒、抗炎症、镇痛作用，能够降低血压、血脂，同时还能够抑制胃蛋白酶和胰蛋白酶的活性，抗十二指肠溃疡，在调节免疫方面也有一定的作用，具有抗肿瘤的功效。大黄能够消除氧自由基，降低再灌注期血浆、小肠中内源性NO的水平，降低毛细血管的通透性。内毒素可能提高血管的通透性，使肠道细菌移位，同时内毒素进入血循環，能够减轻内毒素引起的毛细血管壁通透性增加导致的肠胃感染，在临床上可以治疗感染。

随着社会的发展和科学技术的进步，大黄的临床应用范围也越来越大，由于其功效显著，人们对于大黄的研究也在不断深入，通过对不同种类大黄中的有效成分进行研究，寻求大黄在临床治疗中的新突破，旨在提升大黄的药效。

3 药用植物大黄中的化学成分

大黄中含有游离型和结合型的蒽醌类与双蒽醌类，这是发挥泻下功能的主要成分，因产地和炮制方法不同，蒽醌类含量不同，平均含量为3%～5%。蒽醌衍生物可以分为游离蒽醌衍生物和结合蒽醌化合物，蒽醌游离物中有芦荟大黄素（aloe emodin）、土大黄素（chrysaron）、大黄素（emodin）和异大黄素（isoernodin），大黄素是大黄发挥抗菌消毒功能的主要成分，由于含有蒽酮酯类成分和蒽酮醚类成分，能够起到抗菌、灭活的作用。苯丁酮类成分是大黄发挥解热、镇痛、抗炎作用的主要化学成分，掌叶大黄和唐古特大黄中都有多种苯丁酮类成分，大黄酚（chrysophanol）具有加快凝血功能，能够缩短凝血时间，是发挥止血功能的主要化学成分。

游离的蒽醌类成分没有致泻的作用，双蒽酮甙有番泻甙A、B、C、D、E、F（Sennoside A、B、C、D、E、F），具有较强的泻下功能，但是含量较少，现代对大黄化学成分的研究大多集中在蒽醌类。蒽醌甙及双蒽酮甙是大黄发挥泄下功能的主要成分，包括大黄酚-1-葡萄糖（Chrysophanol-1-monoglucoside）、大黄酚甙（Chrysophaein）、大黄素-6-葡萄糖甙（Emodin-6-monoglucoside）和芦荟大黄素-8-葡萄糖甙，具有泄下作用。蒽酮类成分能够刺激肠壁，加快肠壁活动，使肠壁加快蠕动，张力增加，同时能够减少肠壁吸收水分，从而能够促进排泄。

不同品种大黄的化学成分和含量都有差异，这也是不同品种的大黄拥有不同疗效的原因，掌叶大黄中还含有大黄素双葡萄糖甙（Emodin diglucosi-de）、芦荟大黄素双葡萄糖甙（Aloe-emodin diglucosi-de），与大黄泄下功能的强弱密切相关。大黄中含有二苯乙烯类成分，使大黄具有抗衰老作用，能够清除自由基。大黄中共有24种二苯乙烯类成分，如resveratrol-4"-O-β-D-glucopyranoside，3，4，3，5-四羟基芪-3-葡萄糖苷成分。大黄鞣酸（Rheum tannic acids）、没食子酸（Gallic acid）、儿茶精（Cate-chin）和大黄四聚素（Tetrarin）有止泻作用，其中大黄鞣质类成分能够降低尿素氮活性，大黄鞣酸（Rheum tannic acids）能够清除自由基、活性氧。

4 药用植物大黄的炮制

我国对药用植物的运用较早，大黄作为泄下药中药效最为强烈的药物，从古至今一直被应用在各种药剂中。中药炮制是我国特有的一种药材处理方法，经过正确的炮制能够获得更好的效果，如果炮制不当反而可能增强其毒性。根据药物具有的特殊性质及其在临床上安全用药的原则，不同的药物需要采用不同的炮制方法，历代记载的炮制方法很多，大黄一般采用火制的方法进行炮制，是指直接将药物用火加热或者与辅料一起拌炒的加工方法，对于大黄的炮制研究最早从汉代开始，当时的医生用酒处理大黄，采用酒浸、酒熏的方法将大床应用在临床药学。在魏晋南北朝时期，《吴普本草》中有记载：“二月卷生，生黄赤叶，四四相当，黄茎高三尺许，三月华黄，五月实黑，三月采根，根有黄汁，切，阴干。”详细的记载了大黄的植物形态，并对大黄的加工程序进行了简单叙述，这是对大黄炮制方法的早期研究。隋唐时期提出了新的方法对大黄进行炮制、加工，《新修本草》中提到大黄的性质湿润，容易被虫蛀侵蚀，加工的时候用火使大黄失去水分，“做时烧石使热，横寸截着石上爆之，一日微燥，乃绳穿晾之，至干为佳。”随着药物使用的发展，后来的学者又提出了醋制大黄、蜜制大黄等各种炮制方法，同一种药物采用不同的方法可以达到多种目的，大黄苦寒，具有沉降之性，通过炮制的方法能够改变大黄升降浮沉的性能。中药具有独特的性能，在治疗疾病时有一定的针对性，但是有的时候药物的功效并不能满足病情需要，通过炮制之后能够改变药物原有的性能，扩大药物的应用范围，使大黄的功效适应病情。李时珍曾经说过“升者饮之以咸寒，则沉而直达下焦，沉者引之以酒，则浮而上至巅顶。”酒制则升，姜炒则散，醋炒收敛，盐炒下行。大黄属于沉降药，经过酒炒之后可以上升，能够治疗上焦火热、头痛、目赤和牙龈肿痛的病症。

炮制大黄的目的有3种。1）缓和大黄的药性。大黄药性剧烈，容易伤脾胃之气，一般用于治疗实症，作为药性剧烈的药物，如果直接用，即使用量安全，也可能产生一些有害副作用，如果不是实症就不宜使用大黄。医生在使用大黄的时候一般都会十分小心，会根据病人的病情开出不同的药方，而且药方中对于大黄有特殊的标志，脾胃虚弱的人及处于特殊状况的妇女，要禁用或慎用。根据用药目的不同采用不同的炮制方法，大黄炮制之后能够缓和生大黄的苦寒之性，减轻大黄生品伤害脾胃之气。2）通过炮制能够改变药物的升降浮沉，使大黄由沉降药变为升浮药，药物的升降浮沉能够指导临床用药，一般用药标准是逆病势选药，用于调节人体气机升降失调，炮制之后的药物能够将沉降性能改为升浮性能，用于治疗上焦火热。3）运用不同的辅料炮制大黄能够增强大黄的药性，醋制大黄具有活血化瘀的功能，碳制大黄具有止血的功能，根据不同的临床需求采用不同的方式炮制大黄，能够发挥更大的功效。

现代炮制的大黄对于大黄与辅料的用量都有明确的标准，对于炮制的产品成色也有一定的要求，生大黄原料要仔细挑拣洗净，并除去杂质，按照不同的大小进行分类，闷润至内外温度与湿度都均匀时，将大黄切片晒干。酒制大黄用大黄片100 kg加10 kg的黄酒，均匀混合在一起，稍闷之后用文火炒至深黄色。蒸大黄要将大黄切片，用黄酒拌匀，后放于容器中蒸4个小时，闷一个晚上，最后大黄表面呈黑棕色，从蒸笼中取出之后将大黄日晒或者烘干。大黄炭需要用武火炒制，将大黄片表面炒至黑色，等大黄片的温度恢复至常温后晒干。

大黄炮制是为了使大黄达到不同的功效，在临床应用中经过不同方法炮制的大黄其化学成分也会发生改变，药用植物大黄中的化学成分改变决定了大黄在临床上的不同用途。大黄发挥泄下功能的有效成分是蒽醌苷，其中主要是番泻苷，酒制或醋制大黄不影响大黄的泻下成分，蒽醌苷和番泻苷的含量不受影响。炒制大黄为了降低生大黄的药效和毒性，缓和大黄的药性，大黄炭中的大黄酚含量会增多，能够发挥大黄的止血功能，炒大黄制炭后大黄酚的含量会明显增加，尤其是大黄素-6-甲醚的含量，这两种物质能够大大缩短止血时间，所以临床上使用大黄炭偏于发挥大黄的止血功能。大黄具有抗菌消炎功能是因为其中含有芦荟大黄素和大黄素，炒大黄的抗菌能力之所以会提升是因为经过炒制后的大黄素含量明显增加，同时大黄炭的含量也在增加，二者结合使用能够有效发挥抗菌消炎的功能。

炮制方法是古人留给后人的宝贵经验，是我国中医药临床应用的独有方法，研究改进大黄的炮制方法不仅有利于发挥大黄的作用，还有利于传承我国传统中医药研究精神。中药炮制对于现代临床药学运用具有重要的影响，可以影响药物的用药安全，也会对药物的制剂、运输、储存等各个方面产生影响，通过研究不同的炮制方法对于大黄中化学成分的影响，能够有效提高大黄的临床应用范围，使大黄在发挥单一功能的同时取得更好的疗效。在进行药用植物大黄的现代研究时，不应该忽略大黄炮制这一要点，而应进一步深入研究，发展和弘扬我国传统的中医药技术。

5 结语

大黄是蓼科多年生的草本植物，作为我国传统中药之一，大黄一直受备受历代医学家关注，从公元前270年就开始应用在临床药学实践中，我国作为大黄分布的中心地区，拥有40多种大黄及多个变种，不同地区、不同种类的大黄都拥有其独特的疗效。我国的正品大黄为掌叶大黄、唐古特大黄和药用大黄3种，需要根叶片性状、产地、疗效等方面的不同对其进行区分。我国的道地药材因为历史悠久、质量上乘一直备受各国药物工作者的喜爱，通过对药用植物大黄的药理作用进行分析，研究与大黄药理作用相关的化学成分，探讨不同炮制方法下大黄药理成分的变化，掌握炮制大黄药理作用与化学成分变化之间的关系，一直是重要的研究内容。

参考文献：

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[5]曹炳章，刘德荣.增订伪药条辨[M].上海：上海科学技术出版社，1959.

（责任编辑：刘昀）