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    丹参多酚酸盐活血化瘀作用的多元化药理作用

    时间:2021-04-23 07:57:41 来源:达达文档网 本文已影响 达达文档网手机站

    摘要:目的 对丹参多酚酸盐的活血化瘀作用的药理作用机制进行探讨。方法 运用文献方法,对近年来国内外相关临床及研究成果进行整合归纳,对丹参酚酸盐活血化瘀作用的多元化药理作用机制进行分析,并给予相关判断。结果 丹参多酚酸盐制剂在临床"活血化瘀"效能上具有潜在的多元化作用药理效果。结论 对丹参多酚酸盐制剂"活血化瘀"作用的多元药理作用机制进行梳理和研究,对中药现代药理学的发展具有一定的理论意义。

    关键词:丹参多酚酸盐;活血化瘀;多元化;药理作用

    丹参作为一味重要的中药,具有活血化瘀的功效,对心绞痛、冠心病等心血管疾病具有良好的临床治疗效果。丹参主要以其根与根茎干燥入药,其化学成为为水溶性酚酸类及脂溶性二萜醌类物质。因此,本文所探讨的丹参多酚酸盐主要是对其水溶性成分的研究。其中对心血管疾病治疗的有效成分主要是丹酚酸B镁,并且其"活血化瘀"作用具有多元化的药理机制作用。

    1 资料与方法

    1.1一般资料

    1.1.1丹参的药效成分 丹参的水溶性酚酸类成分主要由异阿魏酸、丹酚酸ABCDEFG、铁锈醇、原儿茶醛、鼠尾草列醇、鼠尾草酚、迷迭香酸、紫草酸、甲酯、咖啡酸、替告吉宁和丹参素等组成[1]。

    丹参脂溶性成分为二萜醌类,包括隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、丹参新酮、丹参酸甲酯、次甲丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ、准丹参酮、丹参二醇、紫丹参甲素、乙素、丙素、丁素、戊素、己素以及红根草邻醌等。其中,丹参酮ⅡA在丹参的含量达0.15%以上,是治疗冠心病的主要有效成分之一。此外,丹参中还有丹参新醌甲、乙、丙、丁、7-α-乙氧基罗列酮、异丹参酮Ⅰ、异丹参酮ⅡA、异丹参酮ⅡB、新隐丹参酮、异二氢丹参酮Ⅰ、丹参螺旋内酯、阿罗卡二醇、鼠尾草卡偌醇以及异隐丹参酮等某些含量较低的化合物。

    1.1.2丹参多酚酸盐 本文所探讨的丹参多酚酸盐主要是对其水溶性成分的研究,其水溶性有效成分中的丹参素系列衍生物质,都是以盐的形式存于丹参中药材中,其主要有效成分为Magnesium Lithospermate B即丹酚酸B镁及迷迭香酸钠、丹参乙酸二钾和紫草酸镁等其同系物质,药理学上将以上物质统称为丹参多酚酸盐[2]。

    1.2方法 随机调用THE COCHRANE COLLABORATION相关丹参多酚酸盐临床治疗心脑血管的相关参考文献及临床试验结果,对其进行整合归纳分析。

    1.2.1现代中药药理基础下的丹参多酚酸盐"活血化瘀"作用研究 丹参是一种活血化瘀的中药药剂,具有良好的临床效果。在中药药理学中,丹参多酚酸盐能够有效抑制血小板的聚集率,因此,对由血小板聚集率升高诱发动脉血栓而形成的冠状动脉AS具有良好的疗效。选取112例稳定型心绞痛患者进行实证研究,将其划分为观察组的丹参多酚酸低剂量组Ⅰ组、高剂量的Ⅱ组,及对照组丹参注射液的Ⅲ组,三组均选用ADP(二磷酸腺苷)2.5Чmol.L-1和EP300Чmol.L-1。经过两个星期十四天的治疗后,三组患者的血小板聚集率与治疗前相比有显著的降低,治疗前后的对比结果差异显著,具有统计学意义(P<0.05)。

    其中,血小板聚集率Ⅱ组比Ⅰ组显著,Ⅰ组比Ⅲ组显著,观察组之间的差异具有统计学意义(P<0.05),观察组两组与对照组之间的差异具有统计学意义(P<0.05)。

    1.2.2对低密度脂蛋白的氧化修饰作用的抑制效果研究 冠状动脉AS的主要致病危险因素为氧化低密度脂蛋白,因此,基于冠状动脉AS的逆性病变,可以通过对低密度脂蛋白的氧化修饰作用进行抑制对其病变进行延缓。以低密度脂蛋白的氧化修饰为模型,通过对硫代巴比妥酸应物生成郎及低密度脂蛋白烟花的相对电泳迁移率进行指标确定,丹参多酚酸制剂在低密度脂蛋白氧化修饰模型上显示出较高的抗氧化活性[3]。

    1.2.3有效推动血管的生成 丹参多酚酸盐制剂作为心血管的有效治疗药物,对血管的生成具有较强的影响性作用。通过体外实验,学术界很多学者认同通过显微镜对培养的内皮细胞增殖迁移和管腔结构形成等环节的观察进行丹参多酚酸盐制剂对血管生成作用的影响评价。丹参多酚酸盐对老年不稳定型心绞痛症状具有良好的效果,能够对血浆内素水平发生作用,使其降低,从而对血管内皮细胞的功能进行改善。

    1.2.4抗炎作用机制 丹参多酚酸盐制剂对前炎症因子和对内皮素形成的调节作用能够产生一定的影是其药理抗炎作用机制的重要表现。通过形态学检查,丹参多酚酸盐直接能够减少肾组织的结晶沉淀物,对肾小球及肾小管不会造成严重的损伤,能够在很大程度上拖延肾小球基底膜的增厚。通过减少内皮素含量进行作用机制的释放[4]。

    2 结果

    2.1丹参多酚酸盐的显性药理作用 丹参多酚酸盐在较低血小板聚集率上具有良好的效果,能够使MMP-9含量得到增加,从而促进纤维维帽的降解。丹参多酚三盐对低密度脂蛋白氧化修饰作用具有抑制性,而且其比维生素C具有抗氧化作用,其能够对清道夫受体的刺激性效能具有调试性作用。在巨噬细胞形成泡沫细胞的过程中,丹参多酚酸盐能够对SR-A的表达具有抑制性效果,能够有效对泡沫细胞进行减少,从而对AS具有抵抗性作用。

    2.2丹参多酚酸盐的潜在药理作用

    2.2.1抗肿瘤作用 丹参酚酸盐对人肝癌细胞株、人肺腺癌细胞株、淋巴瘤细胞株以及极性白血病细胞株具有显著的抑制性作用,而且在剂量上与服药时间存在一定的依赖性关系。丹参酚酸盐对DNA具有细胞代谢及功能的改变,从而有效地对肿瘤具有抵抗性作用。

    2.2.2辐射拮抗作用 丹参多酚酸盐中的活性酶对心脑血管具有保护作用,能够对颞肌表达具有持续性的高校抑制性作用。

    3 讨论

    对丹参多酚酸盐"活血化瘀"作用的药理作用进行研究过程中,发现其具有多元化机能效果,对抑制低密度脂蛋白氧化修饰和抗炎药理作用,并且还具有抗肿瘤及辐射拮抗的潜在药理作用,在心血管临床治疗上被广泛加以运用,并被医学界所关注,而且对丹参多酚酸盐制剂的临床应用具有较高的创造性价值,该制剂的抗炎药理作用及抑制低密度脂蛋白氧化修饰的作用,使其在治疗感染性疾病中具有一定的应用价值,发挥更大的医疗效果,促进中药药理的进一步发展。

    参考文献:

    [1]宋燕青,徐向阳,孙仁弟.注射用丹参多酚酸盐的临床应用概述[J].药物流行病学杂志,2012,08:404-407.

    [2]董衍军.丹参多酚酸盐的临床应用[J].中国实用医药,2011,29:257-259.

    [3]张晓雷,陈俊华,郭春霞,等.丹参多酚酸盐的药理作用研究[J].世界临床药物,2013,05:292-297.

    [4]倪泓,张雪慧,李红,等.活血化瘀类中药注射剂临床应用合理性分析[J].中医学报,2014,08:1180-1183.

    编辑/哈涛

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